HER2自被发现以来，一直是肿瘤药物领域的热门研究靶点。

HER2在正常成年人机体组织中低表达或不表达，而在乳腺癌、卵巢癌、胃癌、前列腺癌等多个肿瘤中会有扩增/过度表达。尤其在乳腺癌治疗中，HER2靶点药物是“最强主力军”。如今，HER2的研究已走过40年。40年间，HER2研究领域取得了多个突破性成果，并且超10款药物成功获批上市，其中首款HER2单抗已在市销售20年有余。

当下，HER2领域仍然火热，ADC等新型药物层出不穷……

近400款药物在研

截至目前，全球共有近400款HER2靶向药物在研，大多数项目尚处于早期研究阶段。其中，处于临床Ⅰ期阶段的项目约占29.18%，临床Ⅱ期项目约占18.9%，临床Ⅲ期项目约占8.92%。在国内，已披露进展的项目中，处于临床Ⅰ期阶段的药物最多，约占32.54%。

图片来源：药智数据企业版——全球药物分析系统数据库

从药品类型来看，全球及中国的HER2靶点在研药物中，创新药项目占比均最大；占比其次的为生物类似药项目，其中大部分为曲妥珠单抗的生物类似药。

图片来源：药智数据企业版——全球药物分析系统数据库

从药品分类来看，全球及中国的HER2靶点在研药物中，生物药占比均最大；此外还涉及细胞疗法、疫苗、放射性药物及基因疗法等。

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从治疗领域及在研适应症来看，全球及中国的HER2靶点在研药物中，肿瘤领域项目最多，在研适应症涉及乳腺癌、胃癌、非小细胞肺癌等。

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上市药物一览

截至目前，全球已有超10款HER2 靶点相关药物获批上市，上市药物可大致分为三大类：单克隆抗体、酪氨酸激酶抑制剂（TKI）和抗体偶联药物（ADC）。上市药物中，曲妥珠单抗、甲苯磺酸拉帕替尼以及维迪西妥单抗是较具代表性的药物。

曲妥珠单抗

曲妥珠单抗是罗氏开发的一款HER2单克隆抗体药物，于1998年首次被FDA批准治疗HER2阳性乳腺癌，此后又获批用于治疗胃癌等；2002年，曲妥珠单抗被引入国内。目前，全球已有超30款曲妥珠单抗生物类似药，其中多款已获批上市。曲妥珠单抗已经成为HER2阳性乳腺癌全程治疗的金标准用药以及HER2阳性转移性胃癌一线治疗的基石。

拉帕替尼

拉帕替尼是一款针对HER1及HER2双靶点的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2007年获FDA批准与卡培他滨联用治疗既往接受过蒽环类、紫衫烷和曲妥珠单抗治疗的乳腺癌患者；2013年，拉帕替尼在我国获批上市。

维迪西妥单抗

维迪西妥单抗是荣昌生物开发的一款HER2 ADC药物，由重组的人源化HER2 IgG1单克隆抗体通过链接子与微管抑制剂MMAE偶联而成。维迪西妥单抗是首款获批上市的国产ADC药物，与其他HER2 ADC主要针对乳腺癌适应症有所不同，维迪西妥单抗重点针对胃癌和尿路上皮癌。

表1 全球范围内获批上市的HER2靶点相关药物一览

资料来源：药智数据企业版——全球药物分析系统数据库