1月23日，默克与UnnaturalProducts（简称UNP）签署了价值2.2亿美元的Biobucks协议，进一步进军大环肽领域。

UNP成立于2017年，专注于大环类化合物，这是一类能够解决传统小分子和生物制剂难以攻克的复杂靶点的分子。

小分子可以渗透细胞并口服递送，但难以结合复杂的靶标。生物制剂只能作用于细胞外的靶标，并且通常是注射的。

大自然的大环化合物的进化超越了细胞渗透性和口服生物利用度的界限，以高特异性参与复杂的靶标。

UNP的AI增强发现平台能够工程合成模仿自然界大环类化合物的合成大环类化合物。公司构建了用于智能设计、快速合成和筛选环状肽大环类化合物的技术。

默克曾将大环肽描述为“下一波药物发现浪潮”。

现在，默克公司已利用UNP的技术来开发大环候选药物，以应对“具有挑战性”的未公开肿瘤学目标。

默沙东的在研疗法MK-0616是一种与PCSK9结合的大环肽，目前正在3期试验中受检视其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用。

该新闻稿没有透露任何财务细节，仅透露UNP将收到一笔未公开的预付款，以及高达2.2亿美元的开发和商业里程碑的潜力。

默克研究实验室发现化学主管RobGarbaccio在新闻稿中表示：“默克将继续利用我们强大的药物化学能力来推进我们的肿瘤学产品线。”“我们期待与UnnaturalProducts团队合作，开发候选药物以实现这一具有挑战性的肿瘤学目标。”

使用大环药物已有悠久的历史，例如免疫抑制剂环孢素和抗生素红霉素。然而，系统开发大环化合物的努力遇到了与药代动力学、细胞渗透性和口服生物利用度相关的一系列挑战。

值得一提的是，去年12月，UNP刚完成了3200万美元的A轮融资。