10月28日,诺诚健华宣布,其第二代泛TRK小分子抑制剂ICP-723在中山大学肿瘤防治中心完成首例受试者给药。ICP-723针对的是“不限癌种”靶标——NTRK,根据新闻稿,ICP-723有潜力为NTRK基因融合的实体瘤患者提供广谱抗癌疗法。
研究发现,NTRK融合阳性肿瘤产生的原因是NTRK1/2/3基因与其它基因融合,导致编码的TRK蛋白出现异常,激活与特定癌症增殖相关的信号通路。NTRK基因融合可能出现在起源于身体不同位置的肿瘤中,包括乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、神经内分泌癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、胰腺癌等等。这使得NTRK成为了研究人员开发“不限癌种”疗法的靶标之一。
ICP-723是诺诚健华优化设计的一款第二代泛TRK小分子抑制剂,属于1类创新药。诺诚健华拟开发该药用于治疗携带 NTRK 融合基因的晚期或转移性实体瘤,包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等,以及对第一代TRK抑制剂产生耐药的患者。临床前研究显示,ICP-723具有抗多种实体肿瘤的高活性和良好的安全性,有潜力为NTRK基因融合的实体瘤患者提供广谱抗癌疗法。
今年5月,ICP-723在中国获得两项临床试验默示许可,适应症为“拟用于携带NTRK融合基因的晚期或转移性实体瘤的治疗”。根据新闻稿,本次完成首例受试者给药的研究将主要评估ICP-723在实体瘤患者中的安全性、耐受性及药代动力学特性,并评价ICP-723对NTRK融合基因阳性癌症的抗肿瘤疗效。